Гептрал для кошек: инструкция по применению, показания противопоказания, дозировка и фармакологическое действие аналоги и состав, ветеринарные рекомендации

Гептрал и Гептор – популярные гепатопротекторы, вокруг эффективности которых ведутся споры. Мы составили рейтинг препаратов, чтобы выяснить, какой из них лучше.

Препарат.	Преимущества	Недостатки
Гептрал	Можно принимать во время беременности; Выпускается в двух формах – раствор, таблетки; Хорошая переносимость	Много противопоказаний.
Гептор	Дополнительно: более низкая цена	Более частые побочные эффекты

Ферментный препарат для защиты печени Гептрал содержит адеметионин. Производится во Франции и Италии компанией Abbott Laboratories. Он выпускается в двух формах – капсулы и лиофилизат.

Адеметионин защищает клетки печени от негативного воздействия токсичных веществ, тяжелых металлов и шлаков. Вещество нормализует секреторную функцию желчного пузыря и стимулирует выделение желчи в кишечник.

Прием Гептрала способствует восстановительным процессам в печени. Препарат оказывает противовоспалительное действие, снижает кислотную токсичность, предотвращает цирроз и фиброз. В то же время препарат оказывает обезболивающее действие при остеоартрите и, по некоторым данным, положительно влияет на работу мозга.

Свойства адеметионина:

1. нормализует обменные процессы;
2. активизирует выработку ферментов в печени;
3. способствует нормализации энергетического баланса клеток;
4. растворяет холестериновые конкременты;
5. укрепляет иммунитет на внутриклеточном уровне;
6. нормализует уровень биохимических показателей, в том числе трансаминаз.

Действие препарата сохраняется в течение 12 недель после окончания основного курса. Нейропротекторный эффект проявляется в течение 2 недель после начала курса, что видно на примере профилактики тревожных и депрессивных расстройств.

Исследования и эффективность

Гептрал действует как эффективное средство для лечения воспалительных заболеваний печени и холестаза. Эффект от его применения зависит в основном от продолжительности лечения и дозы, подобранной врачом. Переносимость хорошая при длительном применении и коротком курсе.

Исследование на 60 пациентах с хроническими заболеваниями печени показало высокий эффект от применения Гептрала у пациентов с алкогольной болезнью. У большинства из них наблюдалась положительная динамика размеров органа. Практически у всех из них после такого лечения наблюдалось последующее улучшение самочувствия с разрешением клинических симптомов.

Противопоказания

Гептрал противопоказан несовершеннолетним. С осторожностью применяется во время беременности и лактации. Некоторые генетические аномалии, аллергия на ингредиенты, биполярное расстройство будут противопоказаны.

Побочные эффекты

Во время лечения возможны побочные эффекты со стороны следующих систем и органов:

1. Иммунная система – анафилактический шок и сенсибилизация, отек Квинке;
2. ЖКТ – вздутие живота, метеоризм, рвота, сухость во рту, эзофагит, желудочно-кишечное кровотечение;
3. СКС – флебит, приливы жара;
4. другие – мышечные спазмы, лихорадка, гриппоподобное состояние, артралгия, астенический синдром.

Также существует вероятность развития инфекции мочевыводящих путей при длительном лечении. При возникновении любого из побочных эффектов немедленно свяжитесь с врачом для корректировки схемы лечения.

Дозировка

Раствор вводится внутривенно и внутримышечно. Для приготовления порошка его разводят в L-лизине. Интенсивная терапия состоит из 400-800 мг в день в течение 2-3 недель.

При поддерживающем лечении назначаются таблетки. В этом случае показана доза 800-1600 мг в день. Препарат принимают утром, что связано с легким нервным возбуждением, которое вызывает Гептрал. Продолжительность перорального лечения составляет от 14 дней до 2 месяцев.

Кому подходит

Гептрал имеет следующие показания к назначению:

1. холестаз;
2. холецистит;
3. холангит;
4. токсические, вирусные, лекарственные, вызванные алкоголем поражения;
5. жировая дистрофия;
6. гепатит;
7. абстинентный синдром;
8. депрессивные расстройства.

Описание препарата 'Гептор

Гептор – это противоязвенный и антидепрессивный препарат на основе адеметионина. Он обладает тем же действием, что и Гептрал, но производится отечественной компанией Верофарм. Выпускается в форме таблеток и порошка.

Гептор обладает несколькими действиями:

1. антидепрессант;
2. гепатопротектор;;
3. антиоксидантное;
4. антифибротическое;
5. нейропротекторное;
6. регенеративное;
7. детоксикационное.

Исследования и эффективность

Препарат Гептор оказывает благоприятное влияние на восстановление пациентов с алкогольным поражением печени. Препарат снижает выраженность болевого синдрома, уменьшает несварение желудка, астенический синдром. Улучшение результатов анализов крови наблюдается после 3-недельного курса терапии. Гептор способен уменьшать выраженность холестатического и воспалительного синдромов.

Продолжительность лечения для достижения желаемого эффекта должна длиться от 3 месяцев. За это время максимально реализуются гепатопротекторные и метаболические свойства препарата.

Такие выводы сделал Ткаченко Е.И., доктор медицинских наук, в статье "Клинические возможности Гептора в лечении больных с алкогольной болезнью печени".

Противопоказания

Препарат не применяется в случае повышенной чувствительности к какому-либо ингредиенту, входящему в состав препарата. Препарат не назначается до 18 лет и не рекомендуется к применению в 1-2 триместре беременности.

Побочные действия

Из-за кислого рН действующего вещества некоторые пациенты испытывают дискомфорт в эпигастральной области. Этот дискомфорт кратковременный и не является поводом для прекращения курса.

Дозировка

Таблетки принимаются перорально между приемами пищи. При поддерживающей терапии доза составляет 800-1600 мг. Продолжительность курса составляет 2-4 недели. Внутривенные и внутримышечные инъекции делаются в больнице во время интенсивной терапии.

Кому подходит

Гептор может быть назначен при следующих заболеваниях:

1. холестаз;
2. цирроз;
3. вторичная энцефалопатия;
4. абстинентный синдром;
5. депрессия;
6. гепатит.

Стоимость и аналоги

Препарат	Стоимость	Аналоги
Гептрал	500 мг №20 – от 2000 рублей; 400 мг №20 – от 1600 рублей	Адецикловир; ГепАрт; Гепаметион; Гепсам; Реол
Гептор	400 мг №20 – от 910 руб.

Какой препарат лучше?

Гептрал и Гептор – взаимозаменяемые препараты. Врачи часто назначают сначала Гептор из-за его более низкой цены. Гептрал используется, когда домашнее лекарство вызывает побочные реакции. Оба препарата хорошо переносятся и не имеют существенных различий.

Общие рекомендации по лечению гепатопротекторами

1. при длительном лечении необходимо регулярно проводить анализ крови на уровень креатинина и мочевины;
2. не рекомендуется принимать препарат перед сном, так как это может вызвать трудности с засыпанием;
3. Адеметионин не следует принимать в сочетании с антидепрессантами и препаратами на основе триптофана;
4. рекомендуется одновременный прием добавок витамина В12;
5. при вождении автомобиля или работе с механизмами учитывайте, что препараты на основе адеметионина могут вызывать головокружение.

При лечении заболеваний печени всегда следуйте указаниям врача. Перед приемом препарата проконсультируйтесь со специалистом.

Гептрал® – инструкция по применению, состав, аналоги препарата, дозировка, побочные эффекты

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой	1 таблетка.
Активное вещество:
Адеметионина 1,4-бутандисульфонат	760 мг
(соответствует 400 мг ионов адеметионина).
вспомогательные вещества: Коллоидный диоксид кремния – 4,4 мг; МКЦ – 93,6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) – 17,6 мг; стеарат магния – 4,4 мг.
энтеральное покрытие: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (1:1) – 27,6 мг; макрогол 6000 – 8,07 мг; полисорбат 80 – 0,44 мг; симетикон (30% эмульсия) – 0,13 мг; натрия гидроксид – 0,36 мг; тальк – 18,4 мг; вода – q.s.

Таблетки с покрытием: Овальные, двояковыпуклые, гладкие, от белого до светло-белого цвета с желтоватым оттенком.

Фармакологическое действие – дезинтоксикационное, антиоксидантное, нейропротекторное, желчегонное, антидепрессивное, гепатопротекторное.

Адеметионин относится к группе гепатопротекторов, а также проявляет антидепрессивное действие.

Он обладает желчегонным и холекинетическим эффектами, детоксикационными, регенеративными, антиоксидантными, антифибротическими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит S-аденозил-L-метионина (адеметионина) и стимулирует его выработку в организме.

Самые высокие концентрации адеметионина обнаружены в печени и мозге.

Он играет ключевую роль в метаболических процессах организма и участвует в важных биохимических реакциях: трансметилировании, транс-сульфатировании и трансаминировании.

В реакциях трансметилирования адеметионин отдает метильную группу для синтеза фосфолипидов клеточных мембран, нейротрансмиттеров, нуклеиновых кислот, белков, гормонов.

В реакциях транс-сульфатирования адеметионин является предшественником цистеина, таурина, глутатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), кофермента ацетилирования (вступает в биохимические реакции цикла трикарбоновых кислот и восполняет энергетический потенциал клетки).

Увеличивает печеночный глутамин, плазменный цистеин и таурин; снижает сывороточный метионин, нормализуя метаболические реакции в печени.

После декарбоксилирования участвует в реакциях аминопропилирования как предшественник полиаминов путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом, что снижает риск развития фиброза. Оказывает желчегонное действие.

Адеметионин нормализует синтез эндогенного фосфатидилхолина в гепатоцитах, что повышает текучесть и полярность мембран. Улучшает функцию транспортных систем желчных кислот, связанных с мембранами гепатоцитов, и способствует прохождению желчных кислот в желчные протоки. Эффективен при эндокринном варианте холестаза (нарушение синтеза и оттока желчи).

Адеметионин снижает токсичность желчных кислот в гепатоците за счет их конъюгации и сульфатации. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и их выведение из гепатоцита.

Процесс сульфатации желчных кислот способствует возможности их выведения почками, облегчает их прохождение через мембрану гепатоцита и выведение в желчь.

Кроме того, сами сульфатированные желчные кислоты дополнительно защищают мембраны клеток печени от токсического воздействия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе).

У пациентов с диссеминированными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза адеметионин уменьшает выраженность кожного зуда и изменения биохимических показателей, включая уровень прямого билирубина, активность ЩФ, аминотрансфераз. Холинергический и гепатопротекторный эффекты сохраняются в течение 3 месяцев после прекращения лечения.

Проявляет эффективность при гепатопатиях, вызванных различными гепатотоксичными препаратами.

Антидепрессивный эффект проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения.

Несколько исследований подтвердили эффективность адеметионина в лечении усталости у пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Объединенный анализ данных пациентов с симптомами усталости до лечения показал, что лечение адеметионином уменьшало симптомы усталости в сочетании с некоторыми другими симптомами, такими как депрессия, икота кожи и слизистых оболочек, недомогание и зуд кожи.

Лечение адеметионином значительно улучшило настроение у пациентов с алкогольной болезнью печени, у которых одновременно наблюдалась положительная реакция с симптомами усталости.

Кроме того, у пациентов с алкогольной болезнью печени и неалкогольной жировой болезнью печени с ответом на лечение симптомов усталости адеметионином также наблюдалось значительное облегчение таких симптомов, как эритема кожи и слизистых оболочек, недомогание и зуд кожи.

Абсорбция. Биодоступность после перорального приема составляет 5%, увеличиваясь при приеме натощак. Cmax адеметионина в плазме крови зависит от дозы и составляет 0,5-1 мг/л через 3-5 часов после однократного приема внутрь в дозе 400-1000 мг.

Гептрал®

Состав

• Активное вещество: адеметионин;
• 1 таблетка содержит 760 мг адеметионина 1,4-бутандисульфоната, что соответствует 400 мг катиона адеметионина;
• вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала силикат (тип А), магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, дисперсия сополимера метакрилата, полиэтиленгликоль 6000, тальк, эмульсия симетикона, полисорбат 80, натрия гидроксид.

Медицинская рецептура. Таблетки, растворимые в кишечнике.

Общие физико-химические свойства.Таблетки, покрытые оболочкой, от белого до желтоватого цвета, овальные, без трещин, эффекта крышечки или вздутия.

Фармакотерапевтическая группа.. Препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт и метаболические процессы. Аминокислоты и их производные. Код АТХ A16A A02.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

S-аденозил-L-метионин (адеметионин) – это природная аминокислота, присутствующая практически во всех тканях и жидкостях организма. Адеметионин в основном выступает в качестве кофермента и донора метильных групп в реакциях трансметилирования, которое является фундаментальным метаболическим процессом в организме человека и животных.

Перенос метильных групп (трансметилирование) также является важным метаболическим процессом в построении фосфолипидного бислоя в клеточных мембранах и способствует текучести мембран. Адеметионин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Процесс трансметилирования с участием адеметионина имеет решающее значение для образования нейротрансмиттеров центральной нервной системы, включая катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин.

Адеметионин также является предшественником в образовании физиологических соединений серы (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и т.д.) в реакциях трансульфурации.

Глутатион, мощный антиоксидант печени, играет важную роль в печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень печеночного глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного генеза.

Фолиевая кислота (фолацин) и витамин В12 являются необходимыми сопутствующими питательными веществами в метаболических и восстановительных процессах адеметионина.

Фармакокинетика.

Абсорбция. После внутривенного введения у людей фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным, состоящим из быстрой фазы четкого распределения в тканях и конечной фазы элиминации с периодом полувыведения приблизительно 1,5 часа.

Абсорбция при внутримышечном введении практически полная (96%), максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 45 минут после введения.

После интраназального введения энтеральных таблеток адеметионина максимальная концентрация в плазме крови зависит от дозы и составляет 0,5-1 мг/л и достигается через 3-5 часов после однократного приема от 400 мг до 1000 мг.

Концентрация в плазме снижается до исходного значения в течение 24 часов. Биодоступность после перорального приема увеличивается, если адеметионин принимается между приемами пищи.

Распределение. Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг, соответственно. Связывание с белками сыворотки крови низкое – ≤ 5%.

Метаболизм. Реакции, в результате которых адеметионин вырабатывается, всасывается и восстанавливается, называются циклом адеметионина.

На первом этапе этого цикла связанная с адеметионином метилаза использует адеметионин в качестве субстрата для получения S-аденозил-гомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина S-аденозил-гомоцистеин гидролазой.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратному превращению в метионин путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выведение. В радиоизотопных исследованиях при пероральном приеме радиоактивно меченного (метил 14C) адеметионина у здоровых добровольцев выведение с мочой составило 15,5 ± 1,5% через 48 часов, а с фекалиями – 23,5 ± 3,5% через 72 часа, причем около 60% продукта оставалось включенным в постоянные пулы.

Клинические характеристики

Показание

1. Внутрипеченочный холестаз у взрослых, включая пациентов с хроническим гепатитом различной этиологии и циррозом печени;
2. внутрипеченочный холестаз у беременных;
3. депрессивные синдромы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел "Состав").

Генетические дефекты, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы или дефект метаболизма витамина В12).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие лекарственные взаимодействия

О серотониновом синдроме сообщалось у пациента, который использовал адеметионин во время приема кломипрамина.

По этой причине, хотя возможность взаимодействия теоретически допустима, адеметионин следует применять с осторожностью в сочетании с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), лекарственными препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан (см. "Особенности применения").

Специфика применения

У пациентов с резкой гипераммонемией или циррозом печени, принимающих таблетки Адеметионина, следует контролировать уровень аммиака.

Поскольку дефицит витамина В12 и фолиевой кислоты (фолатов) может привести к снижению уровня адеметионина, пациентам, входящим в группу риска (анемия, заболевания печени, беременность или возможный дефицит витаминов вследствие других заболеваний или диеты, например, вегетарианства), следует регулярно проводить анализ крови для проверки уровня этих веществ в плазме. При обнаружении дефицита рекомендуется лечение витамином B12 и/или фолиевой кислотой (фолатом) до или во время приема адеметионина. Если проведение таких тестов невозможно, витамин В12 и/или фолиевую кислоту (фолаты) следует назначать в соответствии с инструкцией по применению этих лекарственных средств (см. "Фармакологические свойства. Метаболизм").

Адеметионин не рекомендуется применять у пациентов с биполярным психозом. Сообщалось о переходе от депрессии к гипомании или мании у пациентов, получавших адеметионин.

Опубликовано одно сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, который использовал адеметионин, принимая кломипрамин.

Хотя возможность взаимодействия теоретически допустима, следует соблюдать осторожность при одновременном применении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия").

Эффективность адеметионина при лечении депрессии была продемонстрирована в краткосрочных клинических исследованиях (3-6 недель). Эффективность адеметионина при лечении депрессии в течение более 6 недель неизвестна.

Существует множество вариантов лечения депрессии, поэтому пациенты должны проконсультироваться со своим врачом для определения оптимального лечения.

Пациентам следует рекомендовать сообщить своему врачу, если симптомы болезни (депрессии) не проходят или ухудшаются во время лечения адеметионином.

Пациенты с депрессией обычно подвержены повышенному риску самоубийства или других серьезных действий, поэтому во время лечения адеметионином им требуется тщательное наблюдение и постоянная психиатрическая помощь для контроля эффективности лечения депрессивных симптомов.

Сообщалось о кратковременном возникновении или обострении тревоги у пациентов, получавших лечение адеметионином. В большинстве случаев не было необходимости прекращать лечение. Иногда тревога проходила после снижения дозы или прекращения терапии.

Влияние на иммуноферментный анализ на гомоцистеин.

Адеметионин влияет на иммуноферментный анализ на гомоцистеин, результаты которого могут ошибочно указывать на повышенный уровень гомоцистеина в плазме у пациентов, принимающих адеметионин. Поэтому у таких пациентов рекомендуется использовать неиммунологические методы определения уровня гомоцистеина в плазме.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетические характеристики не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Почечная недостаточность. Клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Адеметионин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Суицид/суицидальные мысли.

Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей и суицидального поведения (самоубийства). Этот риск поддерживается в состоянии ремиссии при лечении депрессии.

Значительное улучшение может не наступить в первые недели лечения или в течение нескольких недель после начального курса терапии, поэтому пациенты с депрессией нуждаются в тщательном наблюдении до тех пор, пока не будет отмечено улучшение.

Другие психические заболевания, для лечения которых назначается этот препарат, также могут быть связаны с повышенным риском суицидального поведения.

Кроме того, такие заболевания могут быть связаны с большим депрессивным расстройством.

При лечении пациентов с большим депрессивным расстройством следует соблюдать большую осторожность и те же меры предосторожности, что и при лечении пациентов с другими психическими заболеваниями.

Применение во время беременности или кормления грудью.

У женщин, получавших адеметионин во время третьего триместра беременности, не наблюдалось никаких побочных эффектов. Адеметионин следует применять во время первого и второго триместра беременности только после тщательной оценки врачом соотношения польза/риск для беременной женщины.

В период лактации адеметионин следует применять только в том случае, если потенциальная польза от его приема перевешивает потенциальный риск для младенца.

Возможное влияние на скорость реакции при вождении автомобиля или работе с другими механизмами.

У некоторых пациентов во время терапии адеметионином может возникнуть головокружение. В таких случаях необходимо воздержаться от вождения автомобиля или работы с другими механизмами до полного разрешения симптомов, что может повлиять на скорость реакции при выполнении указанных действий.

Дозировка и введение

Лечение может быть начато с парентерального введения препарата с последующим приемом таблеток или прямым приемом таблеток. Суточная доза таблеток может быть разделена на 2-3 приема.

Начальная терапия

Перорально (интраназально): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг массы тела в сутки. Обычная начальная доза составляет 800 мг/день (2 таблетки), общая суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).

Внутривенно или внутримышечно: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг массы тела в день. Обычная начальная доза составляет 400 мг в день, общая суточная доза не должна превышать 1000 мг.

Продолжительность начальной парентеральной терапии составляет 15-20 дней для лечения депрессивных синдромов и 2 недели для лечения заболеваний печени (для парентерального введения используйте Гептрал® в виде лиофилизата порошка для раствора для инъекций).

• Терапия
• Назначают внутрь по 2-4 таблетки в день (800-1600 мг/сутки).
• Продолжительность терапии зависит от тяжести и течения заболевания и определяется врачом индивидуально.

Таблетки не следует проглатывать, разжевывая. Таблетки Гептрал® покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, так что адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и получения полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи.

Таблетки Гептрал® следует извлекать из блистера непосредственно перед приемом. Если цвет таблеток отличается от белого до желтоватого (из-за нарушения алюминиевой упаковки), воздержитесь от их приема.

Пациенты пожилого возраста.

Клинические исследования с использованием адеметионина не включали достаточного количества пожилых пациентов (т.е. пациентов в возрасте 65 лет и старше), чтобы определить, есть ли разница в реакции между пожилыми и более молодыми пациентами.

Однако, исходя из клинического опыта, различий в реакции между пожилыми и более молодыми пациентами не было.

В целом, подбор дозы у пожилых пациентов следует проводить с осторожностью, обычно начиная с наименьшей рекомендуемой дозы, учитывая повышенную распространенность снижения печеночной, почечной или сердечной функции, наличие сопутствующих заболеваний и применение других лекарственных средств.

Детский возраст.

Безопасность и эффективность применения адеметионина у детей не установлены.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях передозировки адеметионина. В случае передозировки врачам следует обратиться в местный центр контроля отравлений. Обычно рекомендуется наблюдение за пациентом и поддерживающее лечение.

Неблагоприятные эффекты

Адеметионин использовался примерно у 2000 пациентов в клинических исследованиях. Во время лечения адеметионином наиболее часто сообщалось о головной боли, диарее и тошноте.

В клинических исследованиях адеметионина (n=3D1922), а также в спонтанных сообщениях с указанной частотой встречались следующие побочные реакции. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень распространенные (≥1/10), распространенные (≥1/100),

Гептрал для кошек: Особенности применения, дозировка и цена

Прочитав эту статью, вы будете знать, в каких формах выпускается Гептрал для кошек, как его применяют, для каких целей и как его следует хранить. Чаще всего врачи-специалисты назначают это лекарство для людей, но оно подходит и для животных. Его назначают при различных заболеваниях печени и желчного пузыря у пушистых питомцев.

Инструкция по применению

Препарат эффективен как на ранних стадиях, так и при запущенных формах заболевания печени. Препарат выпускается в виде таблеток и ампул с действующим веществом. Чаще всего ветеринары назначают кошкам инъекции, так как они более эффективны и быстро вводятся.

1. Таблетки необходимо тщательно растолочь, а затем добавить в корм или питьевую воду. Для того чтобы животное проглотило порошок, его нужно аккуратно прикрепить и влить раствор в рот с помощью шприца или чайной ложки. Следите за тем, чтобы смесь полностью попала в организм.
2. В упаковке для инъекций дополнительно содержится несколько ампул с растворителем. Налейте жидкость с растворителем в контейнер с лиофилизатом действующего вещества и с помощью шприца сделайте внутримышечную инъекцию. Согласно инструкции по применению, это делается в область бедра. Место инъекции не нужно предварительно дезинфицировать.

Введение

Гептрал для кошек следует назначать только после посещения квалифицированного ветеринара.

Ветеринары назначают препарат при диагностировании у питомцев таких заболеваний, как:

• гепатит;
• холестаз; – холестаз;
• цирроз;
• воспаление желчного пузыря;
• злокачественные опухоли;
• некоторые вирусные заболевания;
• повышенные значения АЛТ, АСТ, билирубина, мочевины и других показателей (в этих случаях проводится лечение другими препаратами).

Дозировка

Дозировка препарата рассчитывается исходя из массы тела кошки.

Такие расчеты должен проводить только ветеринар.

Если кошка весит 2 килограмма, следует давать по 1 таблетке два раза в день или примерно 0,3-0,5 миллилитра раствора. Животным весом от 2 до 3 килограммов следует давать по 3 таблетки в день или 0,5-0,7 миллилитра раствора. Если они весят больше, следует давать 4 таблетки и около 0,9 миллилитра инъекции. При тяжелой форме заболевания курс лечения составляет в среднем 1 месяц.

Продолжительность начальной парентеральной терапии составляет 15-20 дней при лечении депрессивных синдромов и 2 недели при лечении заболеваний печени (для парентерального введения используйте Гептрал ® в виде лиофилизированного порошка для приготовления растворов для инъекций).

1. поддерживающая терапия
2. Назначают внутрь по 2-4 таблетки в день (800-1600 мг/день).
3. Продолжительность терапии зависит от тяжести заболевания и определяется врачом индивидуально.

Таблетки следует проглатывать, не разжевывая. Таблетки гептрала ® покрыты специальной оболочкой, которая растворяется только в кишечнике, так что адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и получения полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи.

Таблетка гептрала ® следует вынимать из блистера непосредственно перед использованием. Если цвет таблеток отличается от белого до желтоватого (из-за алюминиевого покрытия), их не следует использовать.

Пациенты пожилого возраста.

Исходя из имеющегося клинического опыта, различий в реакции на лечение между пожилыми и молодыми пациентами не наблюдалось. У пожилых пациентов рекомендуется начинать лечение с наименьшей рекомендуемой дозы, принимая во внимание снижение печеночной, почечной или сердечной функции, сопутствующие заболевания и прием лекарств.

Дети.

Безопасность и эффективность адеметионина у детей не установлены.

Передозировка

Сообщалось о редких случаях передозировки адеметионина. В случае передозировки рекомендуется наблюдать за пациентом и при необходимости проводить симптоматическое лечение.

Неблагоприятные эффекты

В клинических исследованиях адеметионин применялся у более чем 2100 пациентов. Во время лечения адеметионином чаще всего сообщалось о головной боли, диарее и тошноте.

О следующих побочных реакциях сообщалось с указанной частотой в клинических исследованиях адеметионина (n = 2115), а также в спонтанных сообщениях. Побочные реакции классифицированы по системам органов (согласно MedDRA) и по частоте возникновения: очень распространенные (≥1 / 10), распространенные (≥1 / 100,

Гептрал 500 мг таблетки №20

Препараты, влияющие на желудочно-кишечный тракт и метаболические процессы. Аминокислоты и их производные. Код АТХ A16A A02.

Фармакологические свойства

Адеметионин или S-аденозил-L-метионин является производным аминокислоты метионина. S-аденозил-L-метионин (адеметионин) – это природная аминокислота, которая присутствует практически во всех тканях и жидкостях организма.

Адеметионин действует главным образом как кофермент и донор метильных групп в реакциях трансметилирования, которое является неотъемлемым метаболическим процессом в организме человека и животных.

Перенос метильных групп (трансметилирование) также является неотъемлемым метаболическим процессом в построении фосфолипидного бислоя в клеточных мембранах и способствует текучести мембран. Адеметионин способен преодолевать гематоэнцефалический барьер.

Процесс трансметилирования с участием адеметионина имеет решающее значение для образования нейротрансмиттеров центральной нервной системы, включая катехоламины (дофамин, норадреналин, адреналин), серотонин, мелатонин и гистамин.

Адеметионин также является предшественником в образовании физиологических сульфатных (тиоловых) соединений (цистеина, таурина, глутатиона, коэнзима А и т.д.) в реакциях трансульфурации.

Глутатион, мощный антиоксидант печени, играет важную роль в печеночной детоксикации. Адеметионин повышает уровень печеночного глутатиона у пациентов с поражением печени как алкогольного, так и неалкогольного происхождения.

Фолиевая кислота (фолат) и витамин B 12 являются необходимыми питательными веществами для метаболизма и восстановления адеметионина.

Всасывание У человека после приема фармакокинетический профиль адеметионина является биэкспоненциальным и состоит из быстрой фазы распределения меченых веществ в тканях и конечной фазы элиминации с периодом полувыведения приблизительно 1,5 часа.

Абсорбция после введения практически полная (96%), максимальные концентрации в плазме достигаются через 45 минут после введения.

После внутривенного введения таблеток адеметионина максимальная концентрация в плазме крови зависит от дозы, составляет 0,5-1 мг/л и достигается через 3-5 часов после однократного приема от 400 мг до 1000 мг. Концентрация в плазме снижается до исходного значения в течение 24 часов.

Биодоступность после перорального приема увеличивается, если адеметионин принимается между приемами пищи. После перорального приема таблетки всасываются в кишечнике и значительно повышают концентрацию адеметионина в плазме крови.

Исследования на животных с использованием изотопных методов подтвердили, что пероральный прием адеметионина стимулирует образование метилированных соединений в печени. Также было подтверждено, что поглощение адеметионина организмом происходит через типичные метаболические пути, характерные для эндогенного соединения (трансметилирование, трансульфурация, декарбоксилирование и т.д.).

Распределение Объем распределения составляет 0,41 и 0,44 л/кг для доз адеметионина 100 мг и 500 мг соответственно. Связывание с белками плазмы незначительное – ≤ 5%.

Метаболизм Реакции, в результате которых адеметионин образуется, метаболизируется и регенерируется, известны как цикл адеметионина.

На первом этапе этого цикла адеметионинметилаза использует адеметионин в качестве субстрата для получения S-аденозилгомоцистеина, который затем гидролизуется до гомоцистеина и аденозина S-аденозилгомоцистеингидролазой.

Гомоцистеин, в свою очередь, подвергается обратному превращению в метионин путем переноса метильной группы от 5-метилтетрагидрофолата. В конечном итоге метионин может быть преобразован в адеметионин, завершая цикл.

Выводы . В радиоизотопном исследовании, когда адеметионин (метил 14 C) перорально вводился здоровым добровольцам, выведение радиоактивного вещества с мочой составило 15,5 ± 1,5% через 48 часов, а с фекалиями – 23,5 ± 3,5% через 72 часа, причем около 60% инкорпорации осталось в стабильных пулах.

Показания к применению

• Внутрипеченочный холестаз у взрослых, включая пациентов с хроническим гепатитом различной этиологии и циррозом печени
• Внутрипеченочный холестаз у беременных женщин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата (см. раздел "Состав").

Генетические дефекты, влияющие на метиониновый цикл и/или вызывающие гомоцистинурию и/или гипергомоцистеинемию (например, дефицит цистатионин-бета-синтазы, дефект метаболизма витамина 12).

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие взаимодействия

Сообщалось о серотониновом синдроме у пациента, получавшего адеметионин на фоне приема кломипрамина.

Поэтому, хотя возможность взаимодействия теоретически предполагается, следует соблюдать осторожность при одновременном применении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (например, кломипрамином), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан (см. "Особенности применения").

Специфика применения

Уровень аммиака следует контролировать у пациентов с прециозной гипераммонемией или циррозом печени, принимающих таблетки адеметионина.

Поскольку дефицит витамина B 12 и фолиевой кислоты (фолата) может привести к снижению уровня адеметионина, пациентам, входящим в группу риска (анемия, заболевания печени, беременность или возможный дефицит витаминов вследствие других заболеваний или диеты, например, вегетарианства), следует регулярно проводить анализ крови для проверки уровня этих веществ в плазме. При обнаружении дефицита рекомендуется лечение витамином B 12 и/или фолиевой кислотой (фолатом) до или во время приема адеметионина. Если эти анализы невозможны, пациентам из группы риска рекомендуется назначение витамина B 12 и/или фолиевой кислоты (фолата) в соответствии с информацией о данных лекарственных препаратах (см. "Фармакологические свойства. Метаболизм").

Адеметионин не рекомендуется применять у пациентов с биполярным психозом. Сообщалось, что во время лечения адеметионином пациенты переходили от депрессии к гипомании или мании.

Опубликовано одно сообщение о развитии серотонинового синдрома у пациента, который использовал адеметионин во время приема кломипрамина.

Несмотря на теоретические предположения о возможности взаимодействия, следует соблюдать осторожность при одновременном применении адеметионина с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС), трициклическими антидепрессантами (такими как кломипрамин), препаратами и растительными средствами, содержащими триптофан (см. "Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие взаимодействия").

Пациенты с депрессией обычно подвержены риску самоубийства или других серьезных форм поведения и поэтому нуждаются в тщательном наблюдении и постоянной психиатрической помощи во время лечения Адеметионином для адекватного распознавания и лечения симптомов депрессии.

Имеются сообщения о кратковременном возникновении или усилении тревоги у пациентов, принимающих адеметионин. В большинстве случаев не было необходимости прекращать лечение. Иногда тревога проходила после снижения дозы или прекращения терапии.

Влияние на иммуноферментный анализ на гомоцистеин.

Адеметионин влияет на иммуноферментный анализ на гомоцистеин, результаты которого могут ошибочно указывать на повышенный уровень гомоцистеина в плазме у пациентов, принимающих адеметионин. Поэтому рекомендуется использовать неиммунологические методы для определения уровня гомоцистеина в плазме у таких пациентов.

Почечная недостаточность. Клинические данные о применении адеметионина у пациентов с почечной недостаточностью ограничены. Адеметионин следует применять с осторожностью у таких пациентов.

Печеночная недостаточность. Фармакокинетические свойства не отличаются у здоровых добровольцев и пациентов с хроническими заболеваниями печени.

Пациенты пожилого возраста.

Клинические испытания адеметионина не включали достаточного количества пациентов в возрасте 65 лет и старше, чтобы определить, есть ли разница в реакции на лечение по сравнению с более молодыми пациентами.

На основании имеющегося клинического опыта не было выявлено различий в реакции между пожилыми и более молодыми пациентами.

В целом, подбор дозы у пожилых пациентов следует проводить с осторожностью, обычно начиная с наименьшей рекомендуемой дозы, учитывая повышенную распространенность снижения печеночной, почечной или сердечной функции, сопутствующие заболевания и применение лекарственных средств.

Применение во время беременности или кормления грудью

В клинических исследованиях не наблюдалось никаких побочных эффектов у женщин, получавших адеметионин в течение третьего триместра беременности. Адеметионин следует применять только в случае крайней необходимости в первые два триместра беременности.

В период лактации адеметионин следует применять только в том случае, если потенциальная польза перевешивает потенциальный риск для младенца.

Влияние на скорость реакции при вождении автомобиля или управлении другими механическими устройствами

При применении адеметионина у некоторых пациентов может возникнуть головокружение. Пациентам следует воздержаться от вождения автомобиля или управления другими механизмами до тех пор, пока они не будут абсолютно уверены, что терапия адеметионином не влияет на их способность выполнять определенные виды деятельности.

Дозировка и введение

Лечение может быть начато с парентерального введения с последующим приемом таблеток или немедленным применением таблеток. Суточную дозу таблеток можно разделить на 2-3 приема.

Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая. Таблетки Гептрал® имеют специальную оболочку, которая растворяется только в кишечнике, позволяя адеметионину высвобождаться в двенадцатиперстной кишке. Для лучшего всасывания активного вещества и получения полного терапевтического эффекта таблетки следует принимать между приемами пищи.

Таблетки Гептрала следует извлекать из блистера непосредственно перед приемом. Если цвет таблеток отличается от белого или желтоватого (из-за разрушения алюминиевой оболочки), рекомендуется не использовать их.

Первоначальное лечение

Перорально (перорально): рекомендуемая доза составляет 10-25 мг/кг массы тела в сутки. Начальная доза составляет 800 мг/день, общая суточная доза не должна превышать 1600 мг.

Внутривенно или внутримышечно: рекомендуемая доза составляет 5-12 мг/кг массы тела в сутки в течение 2 недель. Начальная доза составляет 500 мг/сут, общая суточная доза не должна превышать 800 мг (для парентерального введения используйте Гептрал® в виде лиофилизированного порошка для раствора для инъекций в сочетании с растворителем).

Наблюдались редкие случаи передозировки адеметионина. В случае передозировки врачи должны связаться с местным центром контроля отравлений. Обычно рекомендуется наблюдение за пациентом и поддерживающее лечение.

Неблагоприятные эффекты

В клинических исследованиях адеметионин применялся у более чем 2100 пациентов. Во время лечения адеметионином чаще всего сообщалось о головной боли, диарее и тошноте.

О следующих побочных реакциях сообщалось с указанной частотой в клинических исследованиях адеметионина (n = 2115), а также в спонтанных сообщениях.

Читайте далее: